中文名称齐多夫定中文同义词齐多夫定(标准品);3′-叠氮-3′-脱氧胸苷,99%;1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;1-(4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;3'-叠氮-3'-脱氧胸甙;3'-叠氮-3'-脱氧胸苷;叠氮脱氧胸苷;叠氮胸苷英文名称Zidovudine英文同义词3'-Deoxy-3'-azidothymi;1-[4-azido-5-(hydroxymethyl)-2-tetrahydrofuranyl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione;1-[4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylChemicalbook-pyrimidine-2,4-dione;1-[4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione;1-[4-azido-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;1-[4-azido-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-pyrimidine-2,4-dione;3'-Azido-3'-deoxythymidine,>=99%;ZidovudinesolutionCAS号30516-87-1分子式C10H13N5O5分子量283.24
简介齐多夫定(zidovudine,AZT)是一种人工合成的胸腺嘧啶核苷类抗病毒药物,并成为第一个批准上市用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的药物。齐多夫定为水溶性分子,需要特异的转移蛋白进入细胞内,再被相应Chemicalbook的激酶磷酸化为三磷酸活性衍生物,然后通过抑制病毒反转录酶(reversetranscriptase,RT)的活性、终止病毒DNA链的延长和阻抑病毒的复制而达到抗病毒作用,可改善HIV感染者的临床症状,降低其死亡率。
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化学性质从石油醚中得针状结晶,无臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃):25mg/ml。熔点106~112℃(石油醚);也有报道熔点120~122℃(水)。[α]D23+99°(C=0.5,水)。UV最大吸收(水):266.5nm(ε11650)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3568,3062,3084,3683口服全部>750皮下注射。用途抗病毒药,在细胞内转化为二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物,从而抑制病毒逆转录酶,阻断病毒DNA的合成,达到抗病毒的目的。用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者。用途抗艾滋病和抗病毒原料药。用途用作抗艾滋病和抗病毒药生产方法胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中,缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸Chemicalbook二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液,在室温下搅拌后,再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后,将反应液倒入yimi,在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量yimi洗,干燥,得酯化的氧桥物,收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中,于125℃搅拌。冷到室温,将其倒入5%盐酸中,用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性,干燥,浓缩,真空干燥得叠氮衍生物,收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液,在室温下搅拌后放置过夜。加入水,减压蒸去溶剂,再加水。用yimi提取,往分出的水层中加入饱和氯化钠,放置过夜。冷至0℃过滤,滤饼用小量乙醇洗后,用水溶解,并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水,20%氯化钠洗,干燥,得类白色的齐多夫定固体,收率89.0%,熔点119.0~122.0℃。