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拉米夫定LamivudineCAS号134678-17-4柯莱生物原料API

发布时间:2023-12-05        浏览次数:7        返回列表
前言:拉米夫定,Lamivudine,CAS号134678-1
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拉米夫定LamivudineCAS号134678-17-4柯莱生物原料API

中文名称拉米夫定中文同义词拉米呋啶,核苷类似物,是逆转录酶抑制剂;拉米夫定原料药;湖北拉米夫定原料药;拉米夫定溶液混合物A;拉美呋定杂质A;拉美呋定;(-)-1-[(2R,5S)-2-(羟基甲基)-1,3-氧杂蒂奥纶聚乙烯醇纤维-5-基]胞嘧啶;(2R-顺式)-4-氨基-1-[2-(羟基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮英文名称Lamivudine英文同义词LaMivudine(Epivir);4-AMino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxyMethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1ChemicalbookH)-pyriMidinone;3TC(-)-1-[(2R,5S)-2-(Hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine;LaMivudine-13C-d2;3TC/Epivir-HBV;4-AMino-1-((2R,5S)-2-(hydroxyMethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)pyriMidin-2(1H)-one;cis-Lamivudine;(-)-BCH-189CAS号134678-17-4分子式C8H11N3O3S分子量229.26EINECS号603-844-3


拉米夫定 结构式


新型抗病毒药物拉米夫定是一种新型抗病毒药物,属于核苷类逆转录酶抑制剂,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用,可以抑制HIV病毒的合成;该药物由葛兰素史克公司集团生产。90年代初被欧洲、北美一些国家用来治疗艾滋病的药物,1990年代中期医学专家因发现其对乙型肝炎病毒的DNA有抑制作用,1998年美Chemicalbook国食品与药品管理局(FDA)最先批准作为治疗乙型肝炎治疗药。中国大陆的国家食品药品监督管理局批准该药进口主要用作乙型肝炎治疗药,中文商品名定为“贺普丁”,1999年正式开始于中国大陆境内销售。经过10年的临床验证,拉米夫定是目前唯一被证实可以延缓肝炎肝硬化的进展,副作用少,花费少的药物,目前全国有200万的乙肝患者正在使用。

拉米夫定

作用机制拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成,而且不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺Chemicalbook乳动物细胞DNA含量几乎无影响。对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV-DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。


适应症乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。什么样的病人适合使用拉米夫定并非所有的乙肝患者都适合使用拉米夫定。根据拉米夫定的作用特点和临床总结的拉米夫定应用经验,拉米夫定应当应用于以下几种情况:(1)HBVDNA定量检测中度以上阳性;HBeAg阳性;ALT升高2~10倍。(2)HBeAg阴性,但HBVDNA中度以上阳性(不要以定性PCR结果为准,要做定量测定),ALT升高2~10倍。这种情况多数可能是病毒基因的前C区突变。不适合应用拉米夫定的Chemicalbook情况主要有:(1)HBVDNA阴性或定量测定<105copies/ml;(2)ALT正常(主要指病毒无症状携带者);对于以往曾有ALT升高,但现在ALT和AST正常的患者,可暂时不治疗,等ALT升高后再予治疗。这两类病人之所以不适合用,不是因为拉米夫定对这些人有害,而是因为对这些病人的有效率较低,不符合药品经济学的原则。拉米夫定同其它药物一样,恰当地使用可使多数病人获益,不恰当地使用则不会带来预期的疗效,而不恰当地停药甚至可能会导致病情的加重。

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